Dapagliflozine Intermédiaire

Nom : 2,3,4,6-Tetrakis-O-triméthylsilyl-D-gluconolactone

Density 1.0±0.1 g/cm3

Boiling Point 417.2±45.0 degree at 760 mmHg

Formule moléculaire C18H42O6Si4

Poids moléculaire 466.865

Utiliser :

2,3,4,6-Tétra-O-triméthylsilyle-D-glucosyle-1,5- la lactone est un médicament antidiabétique et un intermédiaire de la dapagliflozine. 2,3,4,6-Tétra-O-triméthylsilyl-D-glucosyl-1,5-lactone comme réactif pour la synthèse de C-glucose contenant du trans-cyclohexane en tant qu'inhibiteur de la protéine 2 du co-transporteur sodium-glucose.

Préparation :

En utilisant la gluconolactone comme matière première, sous la catalyse de la N-méthylmorpholine (NMM), elle réagit avec le triméthylchlorosilane dans le tétrahydrofurane pour obtenir l'intermédiaire clé 2,3,4,6-tétraméthylène{{6} }O-Triméthylsilyl-D-gluconolactone ;2-(5-Bromo-2-méthylphényl)méthyl-5-(4-fluorophényl)thiophène Condensé avec le composé après avoir été traité avec n -butyllithium à -8 degré pour obtenir le composé la température de réaction de condensation est contrôlée à -7 0 degré ; une fois la réaction terminée, la température de réaction est maintenue et la solution de réaction n'est pas traitée. L'acide méthanesulfonique et le méthanol ont été lentement portés à température ambiante et agités pour obtenir le composé déprotégé. Le rendement de cette étape était de 91,3 % et la pureté du produit était de 88,5 % ; le composé 6 a été traité avec du triéthylsilane (Et3SiH) ou 5 %. Réduction du triisopropylsilane (TIPS) et de l'éther de trifluorure de bore pour obtenir la canagliflozine, le rendement de cette étape était de 56,7 %, la pureté du produit était de 99,5 %.

Spécification de la feuille de polypropylène ondulé :

Produit qualification

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